斯达舒(Sitagliptin)是一种口服治疗2型糖尿病的药物,属于DPP-4抑制剂类别。可以提高胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌,从而控制血糖水平。从化学结构、作用机制、适应症和不良反应等方面介绍斯达舒。

一、化学结构

斯达舒是一种白色或类白色粉末,属于吡咯二酮类化合物。化学名称为7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8-tetrahydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine-1,4(2H, 6H)-dione。

二、作用机制

斯达舒是DPP-4抑制剂,能够抑制DPP-4酶的活性,使得胰高血糖素样肽(GLP-1)和胰岛素样生长因子1(IGF-1)在体内的含量增加。也会减少血浆中的胰高血糖素样肽2(GIP)分泌,从而抑制肝脏的糖原分解和胰岛素抵抗。

斯达舒能够提高GLP-1的浓度,使作用于胰岛素细胞上,促进胰岛素的分泌。还可以抑制肝脏中的糖异生,增加骨骼肌中葡萄糖摄取和利用,并通过降低血糖水平改善全身组织对胰岛素的敏感性。

三、适应症

斯达舒主要用于治疗2型糖尿病患者。可以单药治疗或联合口服降糖药物使用。根据临床试验结果,斯达舒可以显著降低空腹血糖水平、餐后血糖水平和长期平均血糖水平(HbA1c),不会引起低血糖反应。

四、不良反应

斯达舒在临床应用中有一定的不良反应发生率。常见的不良反应头晕、恶心、呕吐、腹泻等消化系统不适;皮疹、荨麻疹等过敏反应;胰腺炎、肝损伤等严重不良反应较为罕见。

斯达舒也存在一定的安全隐患。长期使用可能会增加心血管事件的风险,如心肌梗塞和中风等。在使用斯达舒时需要谨慎选择适应症,并定期进行心血管系统检查。

斯达舒是一种有效治疗2型糖尿病的药物,作用机制主要是通过抑制DPP-4酶活性,提高体内GLP-1和IGF-1的含量来控制血糖水平。在使用斯达舒时也需要注意不良反应和安全隐患问题,免对身体造成不良影响。